Characterization of brimonidine tra

Characterization of brimonidine transport in retinal pigment epithelium.
Zhang N, et al. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2006.
Show full citation
Abstract
PURPOSE: To investigate the involvement of carrier-mediated transport mechanisms in brimonidine transport in retinal pigment epithelium (RPE).

METHODS: The transport of [3H]-brimonidine in bovine RPE-choroid explants was evaluated in a modified Ussing chamber. The uptake of [3H]brimonidine was evaluated in differentiated ARPE-19 cells cultured on permeable transwell filters.

RESULTS: The transport of brimonidine into (choroid-to-retina transport [inward]) and out of (retina-to-choroid transport [outward]) the eye in bovine RPE-choroid explants was temperature dependent. Both inward and outward brimonidine transport decreased at 5 microM compared with 10 nM. The melanin pigmentation of RPE did not significantly affect tissue permeability at either brimonidine dose. A saturable component was identified for the inward transport with the apparent Michaelis-Menten constant and a maximum transport rate of 51 microM and 148 pmol/(cm2 x h), respectively. Both apical (representing retina-to-choroid transport) and basolateral (representing choroid-to-retina transport) brimonidine uptake in ARPE-19 cells showed temperature dependence. Apical uptake was higher than basolateral uptake at 37 degrees C and was decreased to 70% in the presence of NaN3 or in the absence of extracellular Na+. Besides alpha2-agonists, apical uptake was inhibited by verapamil, desipramine, and quinidine, but not by MPP+ (1-methyl-4-phenylpyridinium), TEA (tetraethylammonium), decynium-22, carnitine, PHA (p-aminohippurate), alanine, or inosine. Basolateral brimonidine uptake increased by 35% at extracellular pH of 6 and decreased by 50% under cell-depolarized conditions of high medium K+ and 1 microM valinomycin. Temperature-dependent components of basolateral uptake were not saturated at doses up to 2 mM.

CONCLUSIONS: A carrier-mediated transport process for brimonidine in RPE was demonstrated in bovine RPE-choroid explants and polarized ARPE-19 cells. This transport system may play a significant role in modulating the movement of brimonidine into and out of the eye.

PMID 16384975 [PubMed - indexed for MEDLINE]

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

คุณสมบัติของขนส่ง brimonidine ใน epithelium เม็ดสีที่จอประสาทตาเตียว N, et al. ลงทุนวิ Ophthalmol Sci. 2006แสดงการอ้างอิงทั้งหมดบทคัดย่อวัตถุประสงค์: เพื่อตรวจสอบการมีส่วนร่วมของ mediated ผู้ขนส่งขนส่ง กลไกในขนส่ง brimonidine ใน retinal pigment epithelium (RPE)วิธีการ: การขนส่ง [3H] -brimonidine ใน explants RPE choroid วัวถูกประเมินในห้อง Ussing ปรับเปลี่ยน ต่อการเจริญของ brimonidine [3H] ถูกประเมินในเซลล์ ARPE 19 สังเกตบนตัวกรอง permeable transwell อ่างผลลัพธ์: การขนส่งของ brimonidine เข้า (ขนส่ง choroid จอตา [เข้าข้างใน]) และออก (ขนตา choroid [ภายนอก]) ตาใน explants RPE choroid วัว ขึ้นอยู่กับอุณหภูมิ ขนส่งทั้งขาเข้า และขาออก brimonidine ลดลงที่ microM 5 เมื่อเทียบกับ 10 nM ผิวคล้ำเมลานินของ RPE ไม่ไม่ผลเนื้อเยื่อ permeability ที่ยาใด brimonidine อย่างมีนัยสำคัญ คอมโพเนนต์ saturable ที่ระบุสำหรับการขนส่งขาเข้าคง Menten ขั้นชัดเจนและอัตราสูงสุดขนส่ง 51 microM และ 148 pmol /(cm2 x h) ตามลำดับ ปลายยอด (แทนตา choroid ขนส่ง) และดูดซับ brimonidine basolateral (choroid จอตาขนส่งแทน) ในเซลล์ ARPE-19 แสดงให้เห็นการพึ่งพาอุณหภูมิ ดูดซับปลายยอดสูงกว่า basolateral ดูดซับที่ 37 องศา C และถูกลดลงไป 70% ในต่อหน้า ของ NaN3 หรือของ extracellular Na + นอกจาก alpha2-agonists ดูดซับปลายยอดถูกห้ามได้ โดย verapamil, desipramine และ quinidine แต่ไม่ โดย MPP + (1-methyl-4-phenylpyridinium), ชา (tetraethylammonium), decynium 22 คาร์นิที ผา (p-aminohippurate), อะลานีน หรือ inosine Basolateral brimonidine ดูดซับเพิ่มขึ้น 35% ใน extracellular pH 6 และลดลง 50% ภายใต้เงื่อนไขที่เซลล์ depolarized สูงปานกลาง K + และ valinomycin microM ที่ 1 ส่วนประกอบขึ้นอยู่กับอุณหภูมิของการดูดซับ basolateral ไม่อิ่มตัวในปริมาณถึง 2 มม.บทสรุป: ขั้นตอนการขนส่งบริษัทขนส่ง-mediated brimonidine ใน RPE ถูกแสดงในวัว RPE choroid explants และขั้วเซลล์ ARPE-19 ระบบขนส่งนี้อาจเล่นบทบาทสำคัญในการเคลื่อนไหวของ brimonidine เข้า และออก จากตาเกี่ยวPMID 16384975 [PubMed - ดัชนีใน MEDLINE]

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

ลักษณะของการขนส่ง brimonidine ในเยื่อบุผิวสีม่านตา.
Zhang N, et al, ลงทุน Ophthalmol Vis วิทย์ 2006
แสดงอ้างอิงเต็ม
บทคัดย่อ
วัตถุประสงค์: เพื่อศึกษาการมีส่วนร่วมของกลไกการขนส่งผู้ให้บริการสื่อกลางในการขนส่ง brimonidine ในเยื่อบุผิวสีม่านตา (RPE). วิธีการ: การขนส่งของ [3H] -brimonidine ในวัว RPE-choroid ชิ้นได้รับการประเมินในการปรับเปลี่ยน Ussing ห้อง การดูดซึมของ [3H] brimonidine ได้รับการประเมินในเซลล์ที่แตกต่าง ARPE-19 เลี้ยงบนตัวกรองดูดซึม transwell. ผลการศึกษา: การขนส่งของ brimonidine เข้า (choroid การขนส่งไปยังจอประสาทตา [เข้า]) และออกจาก (เรตินาไป choroid ขนส่ง [ ออกไปด้านนอก]) ตาในชิ้น RPE-choroid วัวก็ขึ้นอยู่กับอุณหภูมิ ทั้งขาเข้าและขาออกการขนส่ง brimonidine ลดลงใน 5 ไมโครโมลเมื่อเทียบกับ 10 นาโนเมตร สีเมลานินของ RPE ไม่ได้ส่งผลกระทบต่อการซึมผ่านของเนื้อเยื่อที่ทั้งปริมาณ brimonidine องค์ประกอบ saturable ถูกระบุว่าสำหรับการขนส่งเข้ากับชัดเจน Michaelis-Menten คงที่และอัตราการขนส่งได้สูงสุด 51 ไมโครโมลและ 148 pmol / (cm2 x สูง) ตามลำดับ ทั้งสองปลาย (แทนจอประสาทตาเพื่อ choroid ขนส่ง) และ basolateral (แทน choroid ต่อจอประสาทตาขนส่ง) การดูดซึมในเซลล์ brimonidine ARPE-19 แสดงให้เห็นว่าขึ้นอยู่กับอุณหภูมิ การดูดซึมปลายสูงกว่าการดูดซึม basolateral ที่ 37 องศาเซลเซียสและลดลงถึง 70% ในการปรากฏตัวของ NaN3 หรือในกรณีที่ไม่มีสารนา + นอกจาก alpha2-agonists, การดูดซึมปลายถูกยับยั้งโดย verapamil, desipramine และ quinidine แต่ไม่ได้โดยเอ็มพีพี + (1-methyl-4-phenylpyridinium) ชา (Tetraethylammonium) decynium-22, คาร์นิที, PHA (P-aminohippurate), อะลานีน หรือ inosine การดูดซึม brimonidine basolateral เพิ่มขึ้น 35% ที่ pH ของสาร 6 และลดลง 50% ภายใต้เงื่อนไขที่เซลล์ขั่วของกลางสูง k + 1 ไมโครโม valinomycin ส่วนประกอบอุณหภูมิขึ้นอยู่กับการดูดซึมไม่ได้ basolateral อิ่มตัวในปริมาณถึง 2 มิลลิ. สรุปขั้นตอนการขนส่งผู้ให้บริการสื่อกลางสำหรับ brimonidine ใน RPE ได้แสดงให้เห็นในวัว RPE-choroid ชิ้นและขั้วเซลล์ ARPE-19 ระบบการขนส่งที่นี้อาจมีบทบาทสำคัญในการเคลื่อนไหวเลตของ brimonidine เข้าและออกจากตา. PMID 16384975 [PubMed - ดัชนีสำหรับ MEDLINE]

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

คุณสมบัติของ brimonidine การขนส่งในเม็ดสีจอประสาทตาชนิด N .
Zhang et al . ลงทุน ophthalmol Vis Sci . 2006 .

แสดงการอ้างอิงจุดประสงค์เต็มรูปแบบนามธรรม
: เพื่อศึกษาการมีส่วนร่วมของผู้ให้บริการโดยกลไกการขนส่งใน brimonidine การขนส่งในจอประสาทตา เซลล์เม็ดสี ( RPE ) .

วิธีการ :การขนส่ง [ 3 ] - brimonidine RPE เลี้ยงวัวในพฤตินัยทดลองในการแก้ไข ussing Chamber การดูดซึม [ 3 ] brimonidine ทดลองในเซลล์เพาะเลี้ยงจาก arpe-19 กรอง transwell permeable

ผล :การขนส่งใน brimonidine ( พฤตินัยกับ Retina ขนส่ง [ ด้านใน ] ) และออก ( จอตาเพื่อการขนส่งพฤตินัย [ ไป ] ) ตาใน pantip.com เป็นพฤตินัย RPE เลี้ยงขึ้นอยู่กับอุณหภูมิ . ทั้งขาเข้าและขาออก brimonidine ขนส่งลดลงที่ 5 microm เมื่อเทียบกับ 10 นาโนเมตร เม็ดสีเมลานินของ RPE ไม่มีผลต่อการซึมผ่านของเยื่อที่ brimonidine )ส่วนประกอบ saturable ถูกระบุสำหรับการขนส่งขาเข้ากับชัดเจนมาก menten คงที่และอัตราสูงสุด การขนส่งและ pmol 51 microm 148 / cm2 X H ) ตามลำดับ ทั้งยอด ( แสดงจอตาเพื่อการขนส่งพฤตินัย ) และ basolateral ( แทนการใช้ brimonidine พฤตินัยจอตาการขนส่ง ) ใน arpe-19 เซลล์มีการพึ่งพาอุณหภูมิยอดสะสมสูงกว่า basolateral พันธุ์ที่ 37 องศาเซลเซียส และจะลดลงถึง 70% ในการปรากฏตัวของ nan3 หรือในกรณีที่ไม่มีและนา นอกจากนี้ alpha2 กลุ่มเกิดการเจริญโดย verapamil ประเทศเลบานอน , และควินิดีน แต่ไม่ใช่โดย MPP ( 1-methyl-4-phenylpyridinium ) , ชา ( tetraethylammonium ) decynium-22 คาร์นิทีน , ผา ( p-aminohippurate ) , alanine , หรืออินโน .basolateral brimonidine การดูดซึมเพิ่มขึ้น 35% ที่ pH และภายนอก 6 และลดลง 50% ภายใต้เงื่อนไขของเซลล์ depolarized K สูง ปานกลาง และ 1 microm valinomycin . ส่วนประกอบของ basolateral ขึ้นอยู่กับอุณหภูมิการดูดซึมไม่อิ่มตัวที่ปริมาณถึง 2 mm .

สรุปผู้ให้บริการผ่านกระบวนการขนส่งเพื่อ brimonidine ใน RPE ) ในโคและ arpe-19 พฤตินัย RPE เลี้ยงขั้วเซลล์ ระบบการขนส่งนี้อาจมีบทบาทสำคัญของการเคลื่อนไหวของ brimonidine เข้า และออก ของตา

pmid 16384975 [ PubMed - ดัชนีสำหรับ Medline ]